Azitromicina es uno de los pocos antibióticos que logra concentraciones terapéuticas en los párpados. La combinación de sus propiedades antiinflamatorias junto con las concentraciones de alto nivel y prolongada duración en los tejidos indican que esta solución oftálmica puede servir para tratar una serie de condiciones asociadas con el borde de los párpados y la superficie ocular.

Azitromicina tiene una actividad de amplio espectro contra bacterias Gram-positivas, Gram-negativas y atípicas. La primera solución oftálmica fue aprobada por la FDA en el año 2007, para el tratamiento de conjuntivitis bacteriana. Tiene cuatro veces la potencia de eritromicina contra Haemofilus influenza y Neisseria Gonorrhea y es especialmente efectiva contra organismos intracelulares como Chlamydia trachomatis, principal causa de ceguera que puede prevenirse, en los países en desarrollo, que afecta la conjuntiva y los párpados. Gran cantidad de estudios han demostrado que posee propiedades antiinflamatorias e inmunomodulatorias independientemente del efecto antibacteriano.

Se estudió la solución oftálmica de azitromicina en concentraciones de 0,2% a 2%, cuatro veces por día, durante 14 días para determinar su toxicidad y en dos estudios al 1% durante 30 días, dos veces por día en conejos. No se observó toxicidad manifiesta en ninguno de los estudios.

Tampoco causó mutación genética en estudios in vitro. Se ha utilizado en población adulta y pediátrica por más de 10 años sin asociación alguna con carcinogenesis.

En ensayos clínicos, azitromicina oftálmica 1%, fue bien tolerada. La reacción adversa más frecuente en dichos ensayos involucró pacientes sometidos a cirugía de catarata o con blefaritis y fue irritación en 1 a 2% de los pacientes. Otras de las reacciones adversas informadas en menos de 1% de los pacientes consistieron en, ardor, puntadas e irritación al momento de la instilación, dermatitis, erosión corneal, ojo seco, congestión nasal, queratitis punteada y sinusitis.

Azitromicina 1% demostró ser eficaz contra las bacterias más comunes de la conjuntivitis infecciosa (Staphylococcus aureus, Heamophilus influenzae, Straptococcus pneumoniae). Está indicada para el tratamiento de conjuntivitis bacteriana, con una dosis recomendada de una gota en el ojo afectado dos veces al día, durante dos días, luego una gota diaria durante los siguientes 5 días.  En un estudio multicéntrico de adultos y niños con conjuntivitis bacteriana purulenta, el efecto de azitromicina1,5% en 3 días fue similar al de tobramicina 0,3% durante 7 días, también fueron comparables los perfiles de seguridad y tolerabilidad de ambas drogas.

Un estudio multicéntrico, aleatorizado reciente que incluyó 150 niños y adolescentes dio como resultado una mayor cura bacteriológica con azitromicina 1,5%, dos veces al día durante tres días, que tobramicina 0,3& cada dos horas durante dos días y 4 veces al día, por 5 días. Azitromicina actuó más rápidamente que tobramicina (48% vs 27,3 % al día 3) aunque el resultado final fue similar ( 80% vs 81,8% al día 9, respectivamente).

Blefaritis es una patología crónica que produce inflamación del borde anterior y posterior del párpado, con compromiso de piel y glándulas de meibomio. También puede afectar la conjuntiva, la película lacrimal y superficie de la córnea en estadios avanzados y puede asociarse con ojo seco.

Dado que una de las posibles causas de la blefaritis es bacteriana, se considera que la solución oftálmica de azitromicina 1%, puede tener beneficios terapéuticos. La combinación de propiedades antiinflamatorias con altas concentraciones y por tiempo prolongado en los tejidos indican que azitromicina podría servir como tratamiento para pacientes con síntomas de blefaritis. Numerosos estudios realizados hasta el momento demostraron que azitromicina es efectiva para tratar la blefaritis, la disfunción de las glándulas de meibomio y/o el ojo seco.

La Organización Mundial de la Salud recomienda la estrategia SAFE (Siglas en inglés para Surgery, Antibiotics, Facial cleanliness, Enviromental improvement:  Cirugía, antibiónticos, limpieza facial y mejora del medioambiente), para eliminar el tracoma, principal causa de ceguera infecciosa en el mundo. Como azitromicina tiene acumulación intracelular, media vida prolongada en tejidos y alta eficacia contra Chlamydia Trachomatis, constituye el antibiótico ideal para esta patología.

A pesar de que azitromicina oral ha demostrado servir para tratar el tracoma, la fórmula en gotas oftálmicas sin los efectos colaterales sistémicos de la administración oral, podrían servir como tratamiento para esta enfermedad que provoca ceguera. En un estudio aleatorizado, controlado, doble ciego, las gotas de azitromicina 1,5% aplicadas dos veces por día durante 2 o 3 días consiguieron similar resultado al tratamiento de la OMS con azitromicina oral  para chicos con tracoma.  De la misma forma un estudio epidemiológico realizado en la República de Camerún que consistió en dos  tratamientos masivos con un año de diferencia, aplicando una gota de azitromicina 1,5% en ambos ojos dos veces al día, durante tres días seguidos, consiguió la reducción de la forma activa de tracoma al año del segundo tratamiento, en una población de niños entre 1 y 10 años.

Conclusiones:
La literatura avala la eficacia y seguridad de la solución oftálmica de azitromicina 1% para el tratamiento de diversas afecciones de la superficie ocular, en especial contra la conjuntivitis bacteriana, blefaritis y ojo seco. La combinación de propiedades antiinflamatorias con concentraciones de alto nivel y tiempo prolongado en tejidos, en especial en el borde del párpado y la superficie ocular, sugieren que la solución oftálmica de azitromicina 1%, sirve potencialmente para tratar pacientes con una amplia gama de problemas asociados con el borde del párpado y la superficie ocular. También es alentador como tratamiento del tracoma.

♦ Síntesis y traducción: Dr. Martín Mocorrea, editor responsable de Intramed en la especialidad de oftalmología.

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