La creciente prevalencia de Neisseria gonorrhoeae resistente a los antimicrobianos ha llevado a cambios en las pautas de tratamiento. Actualmente la ceftriaxona, un agente inyectable, más azitromicina es la terapia recomendada. Se han reportado aislamientos resistentes a ambos medicamentos, lo que aumenta el espectro de gonorrea no tratable en el futuro.

La zoliflodacina (ETX0914), un inhibidor de ADN girasa / topoisomerasa de investigación de primera en su clase, recibió la designación de "vía rápida" de la FDA para su desarrollo para el tratamiento oral de la gonorrea.

Se realizó un ensayo de fase II, abierto, parcialmente apoyado por el fabricante, que comparó una dosis única de 2 o 3 g de zoliflodacina con 500 mg de ceftriaxona intramuscular (aleatorizada 7: 7: 4) para el tratamiento de la gonorrea en cinco sitios en el los EE.UU.

De las 181 personas que fueron examinadas, 179 (167 hombres y 12 mujeres; edad media, 28,8 años) fueron asignadas al azar, de las cuales 38 fueron excluidas del análisis de eficacia por falta de cultivo del tracto genital positivo para N. gonorrhoeae al inicio del estudio; otros 24 fueron excluidos del análisis por protocolo.

Las infecciones urogenitales se curaron en el 96% de los receptores de 2 o 3 g de zoliflodacina y el 100% de los receptores de ceftriaxona.

Todas las 15 infecciones rectales se curaron independientemente del brazo de tratamiento, pero solo el 50% de las infecciones faríngeas tratadas con 2 gy el 82% con 3 g de zoliflodacina se curaron, en comparación con el 100% tratado con ceftriaxona.

Aproximadamente un tercio de los participantes tuvo un evento adverso. Los eventos adversos más comunes con zoliflodacina fueron eventos gastrointestinales autolimitados.

Comentario

La zoliflodacina es un prometedor agente oral en investigación en una nueva clase de antibióticos con una dosis conveniente y una excelente eficacia para el tratamiento de la gonorrea urogenital.

El presente estudio tuvo pocos casos de gonorrea rectal, pero el medicamento parecía efectivo en ese sitio. Sin embargo, el fármaco tuvo menor eficacia contra la gonorrea faríngea, aunque similar a la de otros regímenes no ceftriaxona.

Actualmente, N. gonorrhoeae no parece resistente a la zoliflodacina. Sin embargo, el gonococo desarrolla rápidamente resistencia a los antibióticos, por lo que aún queda por determinar cuánto tiempo será útil este medicamento.