El reciente interés en áreas de la medicina como la algología está plenamente justificado por el propósito de aliviar uno de los síntomas más temidos por la humanidad, el dolor, pero también exige constantes logros en el terreno de la investigación farmacológica a fin de contar con alternativas útiles y seguras en el abordaje de los síndromes dolorosos.

Es indudable que en el campo de los analgésicos antiinflamatorios (AINE’s) se han desarrollado nuevos fármacos que ofrecen resultados iguales o superiores a los ya tradicionales debido a sus mecanismos de acción, los cuales bloquean preferencialmente enzimas específicas que participan en la fisiopatología de los procesos inflamatorios y cuya presencia, por lo tanto, es inducida de manera secundaria al daño de los tejidos, dejando con poca repercusión a las enzimas constitutivas, que juegan un papel muy importante en ciertos fenómenos fisiológicos. (1, 2)

Resulta entonces que los fármacos COX 2, denominados así por su predominante bloqueo de la enzima ciclooxigenasa 2, tienen características farmacológicas muy deseables para los médicos y sus pacientes, ya que mejoran notablemente el dolor y todos los signos de inflamación que pueden estar agregados, con mínimos efectos sobre funciones como la tasa de filtración glomerular, la perfusión renal, o bien, la producción de moco protector para la mucosa gástrica, todas ellas consideradas responsabilidad de la COX 1 o ciclooxigenasa 1.

Actualmente el uso de AINE’s ha ido en aumento en los procesos no Reumatológicos, por ejemplo, en los dolores crónicos, cólicos renales y biliares, dismenorrea, en el tratamiento coadyuvante de los fenómenos infecciosos y aun en aquellos dolores de origen neoplásico. Los AINE’s que pertenecen al grupo de los derivados del ácido propiónico son una alternativa útil, eficaz y bien tolerada, especialmente aquellos que por su peculiar mecanismo en el inicio de acción son considerados fármacos prodroga. (8)

Farmacología
La oportunidad de elegir medicamentos de acuerdo a su mecanismo de acción implica mayor especificidad e indudablemente retribuye en beneficio del paciente, tal es el caso de los fármacos que tienen la propiedad de ser preferenciales o selectivos, dependiendo del tipo y grado de bloqueo de las enzimas ciclo oxigenasas. Por otro lado, se encuentra la clasificación de drogas en activas o inactivas, estas últimas llamadas prodrogas debido a que comienzan a actuar una vez que han sido absorbidas a través de la mucosa gástrica. Es precisamente dicha cualidad la que determina un gran porcentaje de seguridad en el uso a largo plazo,(3)  pues, como se sabe, la mayoría de las personas que requieren de medicamentos antiinflamatorios deben utilizarlos por tiempos prolongados, situación temida por los médicos dado el gran índice de complicaciones (principalmente gástricas) que esto representa. (13)

Cuando el loxoprofeno se administra es una sustancia no activa, por lo que no tiene efecto sobre la mucosa gástrica, evita el fenómeno de retrodifusión del ácido gástrico, (13)  frecuentemente observado con otros medicamentos antiinflamatorios, y con ello se impide el daño directo a la mucosa del estómago. Por otro lado, al verse poco afectada la producción de moco protector, los daños se minimizan y al rebasar la barrera de la mucosa, la sustancia se convierte en una sustancia activa, siendo entonces absorbida (Figura 1).

Por lo que respecta al mecanismo de acción de loxoprofeno, este fármaco se ubica en el grupo de bloqueadores preferenciales de la enzima COX 2, ya que el bloqueo ocasionado por éstos no es específico de dicha enzima (afectan en un grado menor a la enzima COX 1), consecuencia común del uso de todos los AINE’s. Se considera que no existen hasta ahora medicamentos altamente específicos que sólo inhiban a la enzima inducida COX 2 (Figura 2).

Sobre este mismo tema, algunos autores como Michel y Evans (7) concluyen que la COX 2 puede producir mediadores inflamatorios que determinan los mismos efectos benéficos de la COX 1, y que los inhibidores altamente selectivos de la COX 2 pueden causar importantes efectos colaterales en los sistemas cardiovascular y digestivo, por lo cual los fármacos con selectividad moderada representan una opción más segura para los pacientes, particularmente aquellos con problemas cardiacos previos.