Actualidades farmacológicas

Bromuro de pinaverio y sensibilidad intestinal

Efecto en la activación de neuronas espinales inducida por distensión intestinal.

Gastroenterol Clin Biol, 27: A48, 2003.

Sinniger V, Leray V, Laroche B, Christen MO, Bonaz B.

El bromuro de pinaverio, un antagonista selectivo de los canales de calcio de tipo L altamente selectivo del tracto gastrointestinal está indicado en el tratamiento del síndrome de intestino irritable, caracterizado por hipersensibilidad visceral entre otros síntomas.

Objetivo:
El objetivo de este estudio fue investigar el efecto del bromuro de pinaverio en la activación neuronal espinal inducida por un estimulo visceral doloroso causado por distensión del ciego.

Metodología:
Se realizó la implantación crónica en la porción proximal del colon de ratas de un balón de látex conectado a un catéter. Siete días después se administró a las ratas durante 5 días vía oral 100 mg/k de bromuro de pinaverio (n=4) o un volumen equivalente de NaCl al 0.9% (n=5). Al día 5 de tratamiento, se insufló el balón cecal con 15 a 20 ml de aire para lograr una presión cuantificada por manómetro de 40 mmHg. Se mantuvo la distensión durante 15 minutos, realizando ciclos de 30s de insuflación y 30s de reposo. La activación neuronal fue evaluada dos horas después de la distensión con detección por inmunohistoquímica de la proteína Fos en cortes de la médula espinal de las ratas.

Resultados:
Se contabilizaron las células Fos-positivas que directa o indirectamente recibían el estímulo visceral doloroso: lámina I-II, V, VII, X y núcleo sacro parasimpático.  Se observó una significativa reducción en la expresión de Fos en las láminas más profundas de las ratas tratadas con bromuro de pinaverio, mientras que la disminución no resultó significativa en las láminas superficiales I-II.

Conclusiones:
Estos hallazgos demuestran el efecto del bromuro de pinaverio en el dolor visceral inducido por distensión cecal. El bromuro de pinaverio actuaría en la transmisión del estímulo doloroso visceral por su efecto antagonista en los receptores de calcio, reduciendo el procesamiento del estímulo nocioceptivo en la médula espinal. Además de la acción sobre la hipermotilidad intestinal, su acción en la sensibilidad visceral podría ser responsable de sus efectos terapéuticos en el síndrome de intestino irritable.