Metilfenidato es un estimulante del sistema nervioso central derivado piperidínico, que  se usa ampliamente para el tratamiento del Síndrome de Desatención con Hiperactividad (ADHD) en los niños.

ADHD es un desorden neuropsiquiátrico  crónico de la niñez con un predominio de 3 a 6% de la población de edad escolar. Los estimulantes son los agentes terapéuticos primarios en los niños con ADHD, con una proporción de respuesta a por lo menos una droga estimulante cercana al 90%. Los estimulantes reducen la hiperactividad, impulsividad y la inatención.

Sintetizado en 1944 e inicialmente  usado como un analéptico para la sobredosis de barbitúricos, el metilfenidato responde como estimulante a más del 90% de ADHD en los Estados Unidos. En 1995, aproximadamente el 2.8% de los niños de 5 a 18 años de edad se le prescribió el metilfenidato, y entre 1990 y 1995 el predominio de su uso en este grupo etario aumentó el 2.5 veces. El uso del metilfenidato también está aumentando en preescolares, con un aumento de 1.7 a 3.1veces entre 1991 y 1995 en niños 2 a 4 años. 
 
El metilfenidato se comercializa en comprimidos de 5, 10 y 20 mg. de liberación inmediata. La dosis diaria usual es de10 a 60 mg. El metilfenidato es rápida y completamente absorbido, alcanzando concentraciones máximas en plasma aproximadamente a las 2 horas.

El comienzo de acción del metilfenidato es rápido, y la vida media es corta de 1 a 3 horas, como su duración de acción de 1 a 4 horas. Debido a su vida media y duración de acción cortas, se administran normalmente con el desayuno, el almuerzo y a veces una dosis adicional a la tarde. Los comprimidos de 20 mg de liberación sostenida tienen una duración de acción más larga, pero el comienzo de acción es más lento y las concentraciones máximas en suero son más bajas que con los productos de liberación inmediata.

Las tabletas de liberación sostenida (18, 36, y 54 mg.) liberan el producto por un período de10 horas. La administración una vez al día de tabletas de liberación prolongada proporciona concentraciones en suero similares a cuando se administra tres veces al día del producto de liberación inmediata. Las preparaciones en el mercado contienen d,l-threo-methylphenidate, pero la mayor actividad farmacológicas es causada por el d-enantiomer. 
 
El mecanismo de acción del meilfenidato no ha sido completamente dilucidado, pero se relaciona  su acción con múltiples neurotrasmisores incluso dopamine, norepinefrina y serotonina. Se cree que la actividad del metilfenidato en las áreas dopaminérgicas del cerebro es responsable para su efecto en el hiperactividad y conducta.  
  
Efectos adversos 

El margen de seguridad del metilfenidato es alto. Los efectos colaterales aumentan linealmente con la dosis y más probablemente con dosis diarias superiores a 2 mg/kg. Por consiguiente, disminuyendo la dosis o cambiando intervalo entre las dosis, normalmente minimizarán los efectos adversos. Los efectos adversos comunes incluyen insomnio, nerviosismo, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, dolor de cabeza, dolor abdominal y anorexia.

Las palpitaciones, taquicardia, y aumentos en la tensión arterial sistólica y diastólica pueden ocurrir. A pesar de preocupaciones que consideran a los tics -asociados al metilfenidato, las dosis usuales no exacerban los tic precipitados en la mayoría de los niños. El uso crónico de metilfenidato provoca disminución del crecimiento pero los efectos a largo plazo en el peso y altura generalmente no son considerados significantes.