La utilización de los análogos de GnRH en los programas de superovulación para fertilización in vitro fue descripta por primera vez en 1984. Este descubrimiento simplificó mucho la inducción de la ovulación y disminuyó la tasa de cancelación de ciclos por ovulación. Antes de su comercialización, el aumento del estradiol dado por la terapia con gonadotrofinas, llevaba muchas veces a un pico espontáneo de LH y la consecuente ovulación. Los análogos de GnRH previenen este pico de LH y evitan la cancelación del ciclo. Como resultado, los análogos de GnRH disminuyen la necesidad del monitoreo estricto para detectar el pico espontáneo de LH. También ayudan a programar el momento más convenientemente para la aspiración folicular y transferencia embrionaria. Muchos estudios mostraron que el uso de agonistas de GnRH puede mejorar los resultados clínicos de los procedimientos de FIV-ET y de transferencia intratubaria de gametos (GIFT). Estos fármacos se administran por vía nasal, subcutánea o intramuscular, en protocolos largos, cortos o ultracortos y en combinación con hMG y/o FSH purificada.

El agonista de GnRH, por vía subcutánea o nasal, en dosis apropiadas, produce un down regulation pituitario en vez de un efecto estimulante. La secreción de FSH y LH disminuye y por ende disminuye la actividad folicular. Los ovocitos que comienzan su crecimiento están inhibidos. Esto permite comenzar la estimulación en condiciones óptimas y con dosis previamente conocidas.

Luego de su introducción al mercado, las indicaciones y usos se expandieron enormemente, ninguno tanto como en el tratamiento de la esterilidad y en particular en los programas de reproducción asistida