A acetilcolina é um neurotransmissor que transfere sinais entre as células para regular o funcionamento do corpo. Com um papel particular na regulação do movimento, o pensamento e as emoções, o neurotransmissor atua através de dois tipos de receptores: muscarínicos e nicotínicos. Os primeiros funcionam no sistema nervoso periférico e central e estão presentes em vários órgãos do corpo, enquanto os segundos funcionam no sistema nervoso central e a união neuromuscular.

Os fármacos anticolinérgicos atuam bloqueando ambos os tipos de receptores e são úteis para tratar transtornos respiratórios, como a doença pulmonar obstrutiva crônica (EPOC), asma, bexiga hiperativa, incontinência urinária, doenças cardiovasculares, doença de Parkinson e como antiespasmódicos ou relaxantes musculares.

No Reino Unido, a proporção de pacientes por mês aos quais foi prescrito pelo menos um medicamento com propriedades anticolinérgicas aumentou de 6,1% para 16,7% entre 1989 e 2000 e para 18,6% entre 1989 e 2016. Isto pode ser devido, pelo menos em parte, a aumento das taxas de prescrição de antidepressivos e medicamentos para incontinência urinária e bexiga hiperativa.

Existem mais de 600 medicamentos com propriedades anticolinérgicas, entre eles:

Os fármacos anticolinérgicos atuam sobre os receptores muscarínicos de acetilcolina. Há cinco subtipos de receptores: M1, M2, M3, M4 e M5. Os medicamentos bloqueiam o neurotransmissor ligando-se a esses locais receptores e bloqueando competitivamente os efeitos da atividade nervosa parassimpática no sistema nervoso, bem como aqueles que afetam a função muscular lisa nos sistemas digestivo e urinário.

Muitos pacientes tendem a tomar vários medicamentos com propriedades anticolinérgicas ao mesmo tempo. Este uso concomitante aumenta o risco de efeitos secundários. O efeito acumulativo de tomar um ou mais medicamentos com atividade anticolinérgica se denomina carga anticolinérgica (ACB). Os efeitos secundários comuns relacionados com ACB se enumeram à continuação. Podem ser a causa de uma importante morbilidade e mortalidade.

• Tontura
• Visão turva
• Aumento do risco de quedas
• Retenção urinária
• Constipação
• Boca seca
• Náusea
• Aumento da frequência cardíaca
• Olhos secos
• Glaucoma de ângulo estreito
• Sedação
• Eventos vasculares
• Comprometimento cognitivo
• Delírio
• Demência

A ACB é particularmente pronunciada nos grupos de pacientes vulneráveis mencionados anteriormente. Por exemplo, os pacientes com problemas de saúde mental, como psicose, frequentemente experimentam uma cascata de efeitos. Primeiro, eles são tratados com medicamentos antipsicóticos, muitos dos quais têm propriedades anticolinérgicas inerentes, e se desenvolverem efeitos colaterais extrapiramidais devido ao antipsicótico, também serão prescritos anticolinérgicos, criando assim um efeito cumulativo.

Adultos com deficiência intelectual também correm maior risco de ACB devido à polifarmácia de múltiplas classes de medicamentos.​ Um exemplo seriam aqueles com comportamento desafiador e condições de saúde mental concomitantes, como depressão ou psicose. Esses geralmente recebem prescrição de antipsicóticos, antidepressivos e/ou estabilizadores de humor em combinação, muitos dos quais têm propriedades anticolinérgicas. Além disso, muitos desses desenvolvem efeitos colaterais extrapiramidais devido ao uso de medicamentos antipsicóticos e recebem prescrição de mais medicamentos anticolinérgicos para combatê-los.

Qualquer medicamento de venda livre com efeitos anticolinérgicos (por exemplo, anti-histamínicos) pode piorar a situação. Em geral, a prescrição de anticolinérgicos parece começar cedo nesta população e continua durante vários anos.

O comprometimento cognitivo é outro aspecto da ACB que tem sido extensivamente estudado. Devido à sedação e ao delírio, o risco de resultados adversos, incluindo quedas e hospitalização, aumenta com o aumento da exposição a anticolinérgicos. O uso cumulativo desses fármacos está associado a um risco aumentado de demência.

As revisões de medicamentos realizadas por farmacêuticos de atenção primária e hospitalares podem identificar todos os fármacos com possíveis efeitos anticolinérgicos. Além disso, a otimização de medicamentos pode ajudar a reduzir ou eliminar a polifarmácia anticolinérgica, segundo os conselhos dos farmacêuticos de atendimento primário ou hospitalar.

Os médicos também podem utilizar medicamentos com uma pontuação ACB mais baixa e receitá-los sozinhos se necessário, especialmente em grupos de alto risco. Uma vez prescritos os fármacos anticolinérgicos, os farmacêuticos e médicos devem:

• Ensine o paciente a se automonitorar e forneça conselhos específicos sobre como procurar ajuda (por exemplo, relatar sintomas de boca seca a um farmacêutico, dentista, médico de família, psiquiatra responsável pelo tratamento, etc.).
• Garanta avaliações regulares da eficácia e monitore os efeitos colaterais.
• Abordar quaisquer efeitos colaterais de forma proativa, incluindo mudanças no estilo de vida (como redução da ingestão de bebidas ácidas, álcool, bebidas com cafeína, tabaco e abuso de substâncias, pois podem causar problemas de saúde bucal).
• Aconselha-se o uso de goles frequentes de água ao longo do dia para aliviar a boca seca, pastilhas elásticas sem açúcar para estimular o fluxo salivar e a utilização de produtos hidratantes orais.
• Considere prescrever medicamentos anticolinérgicos, se clinicamente apropriado.​
• Podem sugerir que os pacientes recebam avaliações regulares de sua saúde bucal pelo serviço odontológico; Os farmacêuticos comunitários ou hospitalares podem monitorizar se isto está a acontecer conforme esperado. O serviço odontológico poderá decidir se são necessários ou não testes de saliva.

Deve-se considerar cuidadosamente se o paciente pertence a um grupo de alto risco para ACB (por exemplo, idosos, déficits cognitivos, deficiência intelectual, problemas de saúde mental). Sempre que possível, deve haver uma discussão cuidadosa entre o médico e o paciente sobre os riscos e benefícios da medicação anticolinérgica. Isso pode envolver resumir os motivos da prescrição, a resposta à medicação, a adesão, os efeitos colaterais e a opinião do paciente sobre a continuação da medicação. Se o paciente não tiver capacidade para participar de tal discussão, deverão ser seguidos os princípios de tomada de decisão de melhor interesse