A quetiapina é um antipsicótico atípico antagonista de múltiplos receptores. Mostra uma baixa afinidade pelo receptor D2 e alta afinidade pelo receptor 5HT-2A.¹ Apresenta baixa afinidade com receptores histaminérgicos e alfa-1 adrenérgicos (o que pode explicar efeitos de sonolência e hipotensão, respectivamente) e afinidade mais baixa com receptores alfa-2 adrenérgicos e receptores de serotonina 5HT-1A.²

A quetiapina apresenta seletividade pelo sistema mesolímbico, com baixa incidência de efeito colateral extrapiramidal (ECE) e distonia aguda, não elevando os níveis de prolactina no plasma.²

É indicada no tratamento da esquizofrenia, tanto da fase aguda quanto de manutenção, tratamento da mania aguda, depressão bipolar e tratamento de manutenção no transtorno bipolar. Pode ser usada em adultos e adolescentes (13 a 17 anos) no tratamento da esquizofrenia, e em crianças e adolescentes (10 a 17 anos) no tratamento de mania aguda.³

A absorção da quetiapina é rápida, com tempo para atingir a concentração plasmática entre 1 e 2 horas. A biodisponibilidade não é afetada de forma significativa pela ingestão de alimentos, ligando-se a proteínas plasmáticas em 83%.¹

É metabolizada no fígado pelo sistema do citocromo CYP 3A4. Aparentemente, seus metabólitos não são ativos e sua meia-vida de eliminação é de, aproximadamente, 7 horas. A principal via de metabolização é a hepática. É metabolizada no fígado pelo citocromo P450 (CYP), sendo a enzima CYP 3A4 a via primária de metabolização.¹ A dose preconizada para tratamento da esquizofrenia e mania aguda é entre 400-800 mg/dia; para depressão bipolar, a dose recomendada é 300 mg/dia.³

Apesar de a quetiapina não inibir nenhuma das isoenzimas do citocromo P450, nem parecer induzir as isoenzimas CYP 3A4, fármacos que interferem com essas isoenzimas têm o potencial de interagir com a quetiapina. Por exemplo, fármacos que inibem a CYP 3A4 (como a eritromicina) parecem aumentar os níveis de quetiapina, e medicamentos que induzem a CYP 3A4 (como a carbamazepina e fenitoína) vão diminuir os níveis de quetiapina.¹

A seguir, temos as principais interações medicamentosas com a quetiapina² (Tabela 1).

Tabela 1. Principais interações medicamentosas da quetiapina. Aumento do intervalo QT no ecocardiograma (ECG): o prolongamento do intervalo QT está associado a aumento do risco de arritmia grave como torsade de pointes, e morte súbita (QT > 500 ms tem alto potencial de arritmia ventricular fatal); ECE: efeito colateral extrapiramidal; SNC: sistema nervoso central; SNM: síndrome neuroléptica maligna. Adaptada de: Cordioli AV, et al., 2015.²

Quetiapina é um antipsicótico amplamente utilizado no tratamento da esquizofrenia e transtorno bipolar, apresentando eficácia e segurança bem estabelecidas. Seu perfil mais sedativo pode ser interessante em pacientes que apresentem sintomas como insônia e agitação psicomotora. O uso concomitante de outras medicações, especialmente psicofármacos, é uma realidade no tratamento dos transtornos mentais; sempre que possível, deve-se evitar a polifarmácia e, quando for realmente necessário, o clínico precisa considerar as interações e realizar a monitorização cuidadosa do paciente.